Penisilliinin löysi brittitutkija Alexander Fleming vuonna 1928. Löytö on eräs suurimmista ihmiskunnan terveyttä parantaneista keksinnöistä, sillä tämän ensimmäisen antibiootin avulla pystyttiin taltuttamaan monia hyvinkin yksinkertaisia, mutta tappavia tulehduksia ja muita sairauksia.
Tarina löydön takana on kiinnostava, sillä kyseessä on jälleen kerran yksi tieteenhistorian mullistuksista, jota ei oltu suunniteltu ennalta, vaan kyseessä oli perustutkimus, jonka tiimellyksessä tapahtui vahinko.
Fleming oli tuolloin vuoden 1928 syyskuussa muutaman viikon poissa työstään. Kun hän palasi taas laboratorioon, hän huomasi eräässä bakteeriviljelymaljassa oudon homepesäkkeen ja sen ympärillä kehän, jossa maljassa viljellyt stafylokokit eivät kasvaneet.
Sen sijaan, että hän olisi heittänyt pilalle menneen näytteen pois, Fleming alkoi tutkia sitä tarkemmin.
Kyseessä oli Penicillium -sukuun kuuluva home, tarkemmin sanottuna Penicillium notatum, joka eritti ympärilleen bentsyylipenisilliiniä. Se näytti tuhoavan bakteereja ja vaikeuttavat niiden kasvamista.
Fleming nimesi aineen penisilliiniksi ja arveli, että se voisi olla hyvä lääke myös ihmisten hoitamiseksi.
Sitä ei kuitenkaan voitu tuottaa tarpeeksi tehokkaasti ja helposti niin suuria määriä, mitä lääkkeen tuottamiseksi vaadittiin, joten Fleming keskittyi tutkimaan hometta laboratoriossaan.
Vasta toisen maailmansodan aikaan kiinnostus lääkkeen kehittämiseen tuli niin suureksi – ja samalla lääkkeen kehittämiseksi annettiin tarpeeksi varoja – jotta siitä saatiin tehtyä massatuotantoon sopiva versio. Ensin penisilliiniä annettiin vuodesta 1944 alkaen liittoutuneiden sotilaiden lääkitsemiseen, mutta pian sodan päätyttyä lääke tuli kaikkien käyttöön kautta maailman.