lääke

Tiedetöppäysjoulukalenteri 22: Talidomiditapaus

Su, 12/22/2019 - 12:49 Jari Mäkinen
Talidomidin aiheuttamia epämuodostumia lapsen jaloissa

Onko tämä huijaus vai sellaisen lavastus? Joka tapauksessa australialastohtori William McBride paljasti 1950-luvun unilääke Talinomidin haitalliset vaikutukset sikiöihin ja teki suuren palveluksen monille syntymättömille lapsille.

 

Talidomidi, eli C13H10N2O4 olikin aivan liian mainio yhdiste ollakseen totta.

Se oli unilääke, joka ei aiheuttanut riippuvuutta. Se oli myös rauhoittava lääke, jonka huomattiin myös hillitsevän tehokkaasti tulehduksia. Se oli lisäksi turvallinen siinä mielessä, että päinvastoin muut unilääkkeet, se ei ollut myrkyllinen yliannostettuna.

Lääkettä tehtiin ensimmäisen kerran Länsi-Saksassa vuonna 1953, ja se tuli myyntiin neljä vuotta myöhemmin. Suomessa se oli kaupan syksystä 1959 alkaen, eli 60 vuotta sitten siis sitä napsittiin myös Suomessa.

Lääkkeen myynti loppui kuitenkin loppui kuin seinään vuonna 1961. Australialainen synnytyslääkäri William McBride esitti ensimmäisenä epäilyksiä siitä, että talidomidi aiheuttaa vakavia epämuodostumia etenkin raajoihin.

McBride auttoi keväällä 1961 synnytyksissä, joissa vauvat olivat hyvin erikoisia. Kaikkien lapsien äidit olivat käyttäneet talidomidia tyypillisesti aamupahoinvoinnin hoitoon.

Kädet ja jalat olivat vinoon kasvaneita, muistuttivat hylkeen eviä, ne olivat epäsymmetrisiä, liian lyhyitä ja niissä saattoi olla liikaa tai liian vähän varpaita tai sormia – kuten otsikkokuvan lapsella.

Monet lapsista olivat sokeita tai kuuroja, ja heillä saattoi olla epämuodostumia sydämessä, munuaisissa, ruoansulatuskanavassa ja sukupuolielimissä.

Samaan aikaan myös saksalainen Widukind Lenz teki kesällä samanlaisia havaintoja, mutta laajempaan tietoon asia tuli McBriden arvostettuun lääketieteen julkaisuun The Lancetiin tekemästä artikkelista. Nyt ympäri maailman kiinnitettiin asiaan huomiota ja tehtiin tutkimuksia talidomidin vaikutuksista. 

Pahaksi onneksi lääkettä oli käytetty varsin paljon juuri odottavien äitien raskauspahoinvointiin, ja kun naiset ottivat lääkettä 3. – 8. raskausviikolla, olivat seuraukset kohtalokkaat: juuri tuolloin ihmisalkioille kehittyvien elinten muodostuminen oli vauhdikkaimmillaan, ja lääke haittasi tätä dramaattisesti.

Proteeseja ja talidomidilääkkeitä Science Museumissa

Proteeseja ja talidomidilääkkeitä Science Museumissa.

 

Lääkkeen poisvetoa markkinoilta seurasi oikeudenkäyntien suma, missä potilaat vaativat rahoja lääkeyhtiöltä ja lääkeyhtiö koitti kyseenalaistaa lääkkeen saaneen aikaan väitetyt vaikutukset.

Selvittelyissä paljastuikin, että talidomidin vaikutusmekanismit olivat varsin tuntemattomat, ja sen käyttöä ihmisillä alettiin pohjustaa heti sen jälkeen, kun lääke oli osoittautunut hiirikokeissa harmittomaksi. Sen oletettiin siis olevan sopiva myös ihmisille. Myöhemmin kokeita tehtiin myös apinoilla ja kaneilla, joille lääke sai aikaan samankaltaisia epämuodostumia kuin ihmisille.

Oikeudenkäynneissä kävi myös ilmi, että osa näistä talidomidin haittoja selvittäneistä tutkimuksista oli tehty puutteellisesti tai tuloksia oli jopa väärennetty.

Kun McBriden perustama tutkimussäätiö osoitti 1980-luvulla toisen lääkkeen, Bendectin, haittoja, McBride joutui pitkälliseen taisteluun lääketeollisuutta vastaan: teollisuuden uskottiin salakuuntelevan ja vakoilevan häntä koettaessaan kerätä materiaalia, jolla hänen maineensa voitaisiin pilata.

Tässä saattoi olla perääkin, mutta McBriden säätiön riippumaton tutkimuskomitea lausui vuonna 1988, että osa McBriden tuloksista oli joko sellaisia, joihin hän itsekään ei uskonut tai ei luottanut täysin niiden todenmukaisuuteen, joten "tässä mielessä hän syyllistyi tieteelliseen huijaukseen."

McBride erosi pian tämän jälkeen säätiönsä johdosta ja säätiön toiminta lakkasi.

William McBride

Vaikka talidomidin haittoja ei olisikaan aikanaan todistettu täysin tieteellisen tarkasti, oli lääkkeen haittavaikutukset täysin selviä ja siksi sen käytön lopettaminen oli tärkeää. Lääkkeen turvallisuuttakaan ei todistettu aukottomasti – esimerkiksi Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto ei haluttut aluksi myöntää myyntilupaa talidomidia sisältävälle lääkkeelle turvallisuusepäilyksien vuoksi.

Sittemmin lääkkeen tutkimusta on tosin jatkettu, ja se on havaittu toimivaksi monien varsin yllättävien sairauksien ja oireiden hoidossa. Tällaisia ovat mm. reuma, leikkauksen jälkeiset hylkimisreaktiot, haavautumat ja hankalat ihotaudit. 

Nykyään talidomidia käytetään joissakin tapauksissa esimerkiksi seuraavien sairauksien ja oireiden hoitoon.

Talidomidille myönnettiin uusi myyntilupavuonna 2008 mm. plasmasolusyövän hoitoon. Raskaana oleville naisille sitä ei kuitenkaan saa missään nimessä antaa.

Talidomidilapset Suomessa

Terveyden ja hyvinvoinnin laitoksen tutkimusprofessori Mika Gissler toteaa Tiedetuubin Facebook-sivulla, että Suomessa arvioidaan syntyneen 50 lasta, joilla oli talidomidin aiheuttamia sikiövaurioita. Talidomidivaurioon sopivia raajapuutoksia todettiin tuolloin yli 20 lapsella. Näistä kymmenkunta sai lääkevalmistajalta korvauksia; muilla ei pystytty osoittamaan yhteyttä talidomidialtistukseen.

Lisätietoja talidomidista Suomeksi: Talidomidi eilen ja tänään

Kemiallinen joulukalenteri 2/24: Parasetamolilla joulukipujen kimppuun

Pe, 12/02/2016 - 06:18 Jarmo Korteniemi
Alkuperäinen kuva: Eva Rinaldi / Flickr

Päivän kuvaTiedetuubin kemiallisen kierrätysjoulukalenterin toisesta luukusta putkahtaa pillereitä.

Voi vain kuvitella, mikä olo Joulupukilla on urakkansa päätteeksi, säkin raahauksen ja reessä pomppimisen jälkeen. Osviittaa siitä ehkä saa jouluostoksilla. Pahimmassa tapauksessa mukaansa saa myös flunssan.

Apuun rientää valkoinen ja hajuton parasetamoli. Se lievittää kipuja ja alentaa kuumetta. Tulehduskipulääkkeet kuten aspiriini ja ibuprofeeni (esim. Burana) tekevät saman, ja hyssyyttelevät lisäksi tulehduksia. Niistä enemmän aiemmassa jutussamme Hoffmannin tipoista.

Parasetamolin etu on, ettei se ärsytä limakalvoja tai aiheuta verenkierto- ja munuaisongelmia kuten tulehduskipulääkkeet. Aine sopii siksi useimmille, myös lapsille ja odottaville, kunhan annosteluohjeita noudatetaan. Yliannostus johtaa maksavaurioihin. (Lisäksi lähes kaikille lääkkeille löytyy aina jonkin verran allergisia tai yliherkkiä, ja näin on myös parasetamolin kanssa. Ja pitkäkestoinen käyttö voi laukaista uusia oireita.)

Pikkujoulukrapulaa kannattaa kuitenkin hoitaa ihan muuten kuin parasetamolilla, helpoiten esimerkiksi harrastamalla kohtuutta edellisenä iltana. Parasetamoli rasittaa maksaa, joka on alkoholin jäljiltä jo muutoinkin tiukoilla. Yhteisvaikutus voi helposti olla vaarallinen. (Joillekin eläimille, kuten kissoille, parasetamoli on hengenvaarallista muista syistä.)

Vaikka parasetamoli keksittiin jo 1800-luvulla, sen toimintamekanismia ei vieläkään tunneta. Jotenkin se estää COX-entsyymien toimintaa keskushermostossa, mutta ääreiskudoksiin vaikutus ei ulotu. Ainetta käytetään usein voimakkaampien kipulääkkeiden tehosteena.

Suomen suosituin parasetamolilääke on kansainvälisen lääkejätti GlaxoSmithKlinen Panadol, mutta kotimaisiakin vaihtoehtoja on (linkin takana otsake "kodin lääkeopas").

Parasetamoli, asetaminofeeni, para-asetyyliaminofenoli, N-(4-hydroksifenyyli)etanamidi, C8H9NO2 — rakkaalla kemiallisella yhdisteellä on monta nimeä.

Muista käydä vilkaisemassa Tiedetuubin joulukalenterin muidenkin luukkujen taa!

Lähteet: Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea, Terveyskirjasto, Wikipedia.

Otsikkokuva: Eva Rinaldi / Flickr (kuvaa muokattu alkuperäisestä)

Mitä on captagon, jihadistitaistelijoiden käyttämä ihmelääke?

La, 11/21/2015 - 14:11 Jari Mäkinen

Viime päivinä taistelu ISIS-järjestöä vastaan on kiihtynyt ja samalla etenkin Syyrian rajan tuntumassa Turkissa on tehty massiivisia ratsioita, joissa on löydetty huimia määriä omituista Captagon-lääkettä. Jihadistitaistelijat käyttävät sitä suorituskykynsä parantamiseen ja pelon tunteen vähentämiseen.

France24-kanavan siteeraaman AFP-tietotoimiston mukaan tuoreimmassa iskussa löydettiin kaksi tonnia lääkettä, eli noin 11 miljoonaa yksittäistä pilleriä.

Captagon on kauppanimi fenetylliinille, joka keksittiin vuonna 1961. Siinä on yleensä kofeiinia sekä metamfetamiinia sekä ekstaasi-huumetta. Captagonia on käytetty urheilussa doping-aineena (esim. pyöräilyssä 1960- ja 1970-luvuilla) ja lääkkeenä mm. narkolepsiaan, hyperaktiivisuuteen ja masennukseen. 

Vuodesta 1986 alkaen se on ollut kielletty aine suurimmassa osassa maita, koska se on erittäin voimakkaasti riippuvuutta aiheuttava sekä lisää sydämen lyöntitiheyttä vaarallisen paljon.

Lääkkeen käyttäjä tuntee olevansa voittamaton, hän hieman lisää voimia, koska lääke terästää lihasten ja hermojen toimintaa, ja ennen kaikkea hän pystyy lääkkeen voimalla olemaan hereillä hyvin pitkiä aikoja. Lisäksi se vähentää kivun tunnetta jopa niin, että kertomusten mukaan lääkkeen käyttäjät vain naureskelevat kun heitä pahoinpidellään.

Vastaavanlaisia lääkkeitä on testattu ja käytettykin asevoimissa ympäri maailman ja hieman samaa tehtävää hoiti suomalaissotilaidenkin toisessa maailmansodassa käyttämä pervitiini. Samantyyppisiä huumelääkkeitä on toki muitakin.

Captagon on kuitenkin erityisen harmillista, koska sitä on tuotettu suurissa määrin Lähi-Idässä ISIS-sotilaiden käyttöön. Erityisen suosittua se on Syyriassa, missä sitä löydetään joka puolelta.

Lähi-Idässä valmistus oli keskittynyt vuoteen 2011 saakka Libanoniin, mutta sen jälkeen suuri osa tuotannosta on siirtynyt Syyriaan, missä sille on nykyisin suurta kysyntää. 

Pillereitä kuljetetaan Maailman tullijärjestön mukaan Syyriasta ennen kaikkea Libanoniin ja Jordaniaan, missä niitä voi ostaa viiden ja 20 dollarin välillä liikkuvaan hintaan. 

Takavarikoidun captagonin määrä on ollut huimassa kasvussa, sillä kun vuonna 2012 sitä pysäytettiin vain neljä tonnia, oli vuonna 2013 takavarikoitu määrä jo 11 tonnia. Ja nyt siis yhdessä ainoassa takavarikossa saatetaan löytää useita tonneja.

Vuonna 2014 Syyrian sisällissodan eri osapuolien tiedetään käyttäneen captagonia, ja sen jälkeen käyttö on muuttunut yhä järjestäytyneemmäksi. 

Todennäköisesti lääkettä on myös Euroopassa olevilla taistelijoilla. Esimerkiksi toissapäiväinen pitkä tulitaistelu Pariisissa terroristeja kiinni otettaessa voi selittyä paitsi heillä olleella suurella tulivoimalla, niin myös captagonista saadulla henkisellä voimalla. Lisäksi marraskuun 13. päivän iskuista selvinneet silminnäkijät kertovat hyökkääjien toimineen "robottimaisesti ja kuin huumattuina".

"Voit valvoa koko ajan. Olet puhelias ja energinen. Ongelmia ei ole, sotilaat eivät edes ajattele nukkumista, eivätkä kaipaa pois vartiopaikoiltaan", kertoi libanonilainen psykiatri lääkkeen vaikutuksista taannoisessa Independent-lehden uutisessa. "Aine antaa voimia ja rohkeutta!"

Särkeekö päätä? Hoffman auttaa!

Pe, 05/01/2015 - 13:49 Jari Mäkinen

Tänään vuonna 1899 myyntiin tuli sittemmin varsin suosituksi tullut lääke, jota varmaan tänäänkin monet hapuavat: aspiriini.

Sen keksi saksalaisen Bayer-lääkeyhtiön kemisti Felix Hoffman jo elokuussa 1897, mutta lääkkeen turvallisuuden testaamiseen (jota tehtiin toki jo tuolloin) meni vähän aikaa ja myyntiin aspiriini tuli siis 1. toukokuuta 116 vuotta sitten.

Testeissä aspiriinin, eli kemialliselta nimeltään asetyylisalisyylihapon havaittiin auttavan paitsi kipuun, niin myös hillitsevän tulehduksia ja laskevan kuumetta. Sen olennaisin haittavaikutus on ruoansulatuskanavan ärsytys ja se saattaakin liiallisesti käytettynä johtaa mahahaavan syntymiseen.

Asetyylisalisyylihappo ei vastoin yleistä luuloa “ohenna verta”, mutta se ehkäisee veren hyytymistä. Siksipä aspiriini ei ole paras kipulääke esimerkiksi vahingoissa, joissa on syntynyt verta vuotavia haavoja tai ruhjeita. Mutta veren hyytymisen ehkäisevä vaikutus on hyvä asia veritulppien ehkäisyssä; jotkut lääkärit suosittelevat jopa pientä päivittäistä aspiriiniannosta tämän vuoksi.

Ensin aspiriinia myytiin vain pulverimuodossa, mutta vuoden 1915 alusta alkaen saatavilla oli myös pillereitä. Se oli eräs ensimmäisistä teollisesti valmistetuista kipulääkkeistä ja nykyisin aspiriinia käytetään koko maailmassa noin 100 miljoonaa tablettia päivittäin – suuri osa tästä todennäköisesti tänään Suomessa.

 

...jo muinaiset egyptiläiset

Tarkkaan ottaen Hoffmann ja apulaisensa Arthur Eichengrün eivät suinkaan keksineet asetyylisalisyylihappoa, vaan sen teollisen synteesimenetelmän.

Asetyylisalisyylihappo on luonnossa esiintyvien salisylaattien johdannainen. Näitä luonnollisia salisylaatteja on mm. pajun kuoressa, jota on käytetty rohtona kuumeeseen ja reumaattiseen särkyyn kautta aikojen. Vanhimmat todisteet pajurohdosten käytöstä ovat tuhansien vuosien takaa Egyptistä.

Pajunkuoresta tehty valkosalava on ollut käytössä myös Kiinassa, Intiassa ja Kreikassa. Kreikassa Hippokrates, modernin lääketieteen perustaja, kuvasi laajalle levinneissä kirjoituksissaan pajun kuoresta saatavaa valkoista jauhetta erinomaisena kivunlievittäjänä.

Useat (al)kemistit sen jälkeen tutkivatkin pajurohdosten vaikutusmekanismeja ja yrittivät eristää siitä salisiinia, sen pääasiallisena pidettyä tehoainetta. Parhaiten tässä onnistui ranskalainen Henri Leroux vuonna 1829, mutta hänen menetelmänsä oli niin aikaa vievää ja kallista, joten päähuomio suunnattiin vastaavanlaisen kemiallisen aineen tekemiseen synteettisesti.

1800-luvun puolivälissä tässä onnistuttiinkin, mutta synteettinen salisyylihappo oli juuri sitä mitä nimi sanoo, happoa, ja siksi niin äreää ainetta vatsalle, että sivuvaikutukset olivat hyötyjä suurempia. 

Ranskalaiskemisti Charles von Gerhard keksi vuonna 1853 tavan tehdä vatsaystävällisempää salisyylihappoa, asetyylisalisyylihappoa, mutta ei ollut asiasta niin innostunut, että jätti sen kehittämisen ja kaupallisen hyödyntämisen Bayer-yhtiölle ja Felix Hoffmanille.

Hoffmannin tipat?

Lääketieteen historian harrastajat muistavat myös niin sanotut Hoffmannin tipat, eli sokeripalaan tippoina imeytetyn nautittavan yleislääkkeen, joka kuulemma auttoi kouristuksiin, korvasärkyyn, hammassärkyyn, munuaiskiviin, sappikiviin, kuukautiskipuihin ja melkein kaikkeen.

Saksalaisen Friedrich Hoffmannin keksimä lääke tehtiin sekoittamalla yksi osa eetteriä ja kolme osaa spriitä. 

Lääke oli Suomessakin erityisen suosittua aina 1950-luvulle saakka, koska sitä käytettiin päihtymiseen – olihan se pääasiassa alkoholia. Erityisen suosittua lääke oli kieltolain aikaan, mutta Lapissa tippojen käyttö jatkui vielä senkin jälkeen aina siihen saakka, kun Alkon myymäläverkko laajeni ja “normaalia” alkoholia oli riittävän helposti saatavilla.